炎癥小體抑制劑種類及相關產品

炎癥小體的信號可以在不同程度上被藥理學抑制。InvivoGen提供了一系列的抑制劑來阻斷炎癥小體誘導的反應。這些包括靶向特定傳感器或炎性caspase，以及多靶點（例如NF-κB和傳感器）的小分子化合物。所有InvivoGen的抑制劑都經測試確保沒有細菌污染物，避免實驗出現偏差。欣博盛生物是InvivoGen授權一級代理商，如需購買產品，請聯系我們欣博盛生物。

Caspase抑制劑

Ac-YVAD-cmk

Ac-YVAD-cmk是一種可以穿透細胞膜、具有選擇性和不可逆的CASP-1抑制劑，不過它對CASP-4/5的活性很低。它的小肽序列是基于proIL-1β中的CASP-1特異性序列 [87]。

Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK是一種可以穿透細胞膜的泛caspase抑制劑，能不可逆轉地結合到caspase的催化位點。它已被證明在細胞中能強效抑制經NLRP3誘導的CASP-1活化 [87, 88]。

VX-765

VX-765是一種由血漿酯酶轉化為VRT-043198擬肽代謝物的前藥，能有效抑制CASP-1和CASP-4。它通過共價修飾caspase催化的半胱氨酸來發揮抑制作用 [89, 90]。

多靶點抑制劑

Parthenolide

Parthenolide（小白菊內酯）具有多種靶點，包括NF-κB、炎癥小體傳感器和CASP-1。這種化合物能抑制多種炎癥小體的活性，包括NLRP1、NLRP3、NLRC4，但不抑制AIM2 [91-93]。從機制上講，有研究指出Parthenolide能抑制NF-κB活化所需的IκB激酶功能 [94]，并使CASP-1中的半胱氨酸殘基和NLRP3的ATPase結構域烷基化 [93]。

BAY11-7082

BAY11-7082不只是一種NF-κB通道抑制劑 [96]，還會通過阻斷傳感的ATPase活性，直接抑制NLRP3 [91]。這種化合物不影響NLRP1的激活。可能是由于對細菌本身的毒性作用，它會部分抑制沙門氏菌誘導的NLRC4炎癥小體 [91]。

Isoliquiritigenin

Isoliquiritigenin（異甘草素）具有多種作用。這種分子通過阻斷IκB激酶活性來抑制TNF-α誘導的NF-κB活化 [97]。它還會抑制NLRP3-ASC的寡聚化反應 [93]。值得注意的是，Isoliquiritigenin是一種比Parthenolide和Glybenclamide更有效的NLRP3抑制劑，且有研究指出它對AIM2炎癥小體并沒有抑制作用 [93]。

ODN TTAGGG (A151)

A151是合成的寡核苷酸，除了TLR9拮抗劑，也是對dsDNA與cGAS和AIM2炎癥小體間結合的強效競爭性抑制劑 [98]。

NLRP3抑制劑

MCC950

MCC950（又名CRID3或CP-456773）是一種強效、可逆的NLRP3特異性抑制劑，可防止NLRP3炎癥小體組裝，而不影響AIM2、NLRC4或NLRP1炎癥小體。它直接靶向NLRP3的NATCH結構域并干擾ATP水解，從而阻止NLRP3的構象變化和寡聚化過程 [99, 100]。

Glybenclamide

Glybenclamide（格列本脲）又名 Glyburide（優降糖），它通過誘導ATP敏感性鉀通道關閉，間接抑制NLRP3炎癥小體的活化，從而提高細胞內K+濃度。這種化合物作用于ATP受體P2X7的下游和NLRP3的上游 [101]。由于尚未檢測到其對NLRC4和NLRP1介導的應答的影響，Glybenclamide似乎是一種NLRP3特異性的抑制劑 [101]。

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